1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1751
    Quinidine (15% dihydroquinidine)

    奎尼丁

    Inhibitor 99.19%
    Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
    Quinidine (15% dihydroquinidine)
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride Inhibitor 99.96%
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌和血管舒张活性。W-7 hydrochloride 是 Kv4.3 的阻滞剂,可用于心律失常的研究。
    W-7 hydrochloride
  • HY-B2136
    Tannic acid

    单宁酸

    Inhibitor
    Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其IC50 值为 3.4 μM。
    Tannic acid
  • HY-103371
    DCPIB Modulator 99.83%
    DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1TRAAK,抑制 TRESKTASK1TASK3 (IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (ICl,swell),IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。
    DCPIB
  • HY-B0604
    4-Aminopyridine

    4-氨基吡啶

    Inhibitor 99.61%
    4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
    4-Aminopyridine
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride Inhibitor 99.71%
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-13519
    TRAM-34 Inhibitor 99.73%
    TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。
    TRAM-34
  • HY-D0143
    Quinine

    奎宁

    Inhibitor 99.82%
    Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
    Quinine
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    Inhibitor 99.77%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子,是常用的抗过敏活性分子,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole
  • HY-B0232
    Dofetilide

    多非利特

    Inhibitor 98.84%
    Dofetilide (UK 68789),作为 III 类抗心律失常活性分子,是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
    Dofetilide
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    氟芬那酸

    Activator 99.93%
    Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-101981
    Uridine 5'-monophosphate

    尿苷5-单磷酸

    Activator 99.98%
    Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂,具有心脏保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis),有利于肠道发育,减少腹泻。
    Uridine 5'-monophosphate
  • HY-P0256
    Apamin

    蜂毒明肽

    Inhibitor 99.71%
    Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
    Apamin
  • HY-10562
    Ketanserin

    酮色林

    Inhibitor 99.89%
    Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
    Ketanserin
  • HY-10015
    PAP-1 Inhibitor 99.83%
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
    PAP-1
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride

    四乙基氯化铵

    Inhibitor ≥98.0%
    Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物,并具有抗肿瘤特性。
    Tetraethylammonium chloride
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    Inhibitor 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
    Terfenadine
  • HY-15589
    GW9508 Activator 99.23%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
    GW9508
  • HY-126653
    Atpenin A5 Agonist 99.94%
    Atpenin A5 是一种有效且高度特异性的 complex II 抑制剂,IC50 为 ~10 nM,且是一种有效的 mKATP 通道激动剂和心脏保护剂。
    Atpenin A5
  • HY-12882A
    Ifenprodil tartrate

    酒石酸艾芬地尔

    Inhibitor 99.95%
    Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂,是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC50=0.34 μM),比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC50 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。
    Ifenprodil tartrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种